Фторафур

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Тегафур
  • Производитель:
    Гриндекс, АО, Латвия
  • Фарм. группа:
    Антиметаболиты

О препарате:

Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. 

Показания и дозировка:

  • рак желудка;
  • рак толстой и прямой кишки;
  • рак молочной железы;
  • диффузный нейродермит;
  • кожные лимфомы.

Назначают внутрь. Суточная доза Фторафура составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Передозировка:

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Побочные эффекты:

  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко - стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
  • Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.
  • Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.
  • Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.

Противопоказания:

  • терминальная стадия заболевания;
  • профузные кровотечения;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • лейкопения (менее 3000/мкл);
  • тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
  • анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями. Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении Фторафура и фенитоина возможно усиление действия последнего.

Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность Фторафура.

Состав и свойства:

Состав:

В 1 капсуле содержится 400 мг тегафура.

Форма выпуска:

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Оказывает противоопухолевое действие, обусловленное нарушением синтеза ДНК и РНК в опухолевых клетках. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически 100%.

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

По сравнению с тегафуром концентрация 5-фторурацила значительно ниже, но более стабильна.

Условия хранения:

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.

Код ATX

LПротивоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
L01Противоопухолевые препараты
L01BАнтиметаболиты
L01BCПиримидиновые аналоги
L01BC03Тегафур
ВНИМАНИЕ! Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления. Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, чтобы не нанести вред своему здоровью! Источник: www.likar.info
загрузка...

Нравится ли Вам сайт?
Оставьте свое мнение

+
Соглашаюсь
Продолжая просматривать www.unian.net, вы подтверждаете, что ознакомились с Правилами пользования сайтом, и соглашаетесь c Политикой конфиденциальности