Карведилол - инструкция, применение, аналоги препарата

Карведилол

Применение Карведилола

Карведилол - состав и форма выпуска препарата

Карведилол: как принимать препарат

Карведилол - противопоказания, побочные эффекты

Аналоги Карведилола

Карведилол является неселективным β-блокатором с сосудорасширяющим действием. Он также имеет антиоксидантные и антипролиферативные свойства.

Применение Карведилола

Его применяют при сенциальной гипертензии (как моно-, так и в составе комбинированной терапии), хронической стабильной стенокардии, хронической сердечной недостаточности умеренной и тяжелой степени.

Карведилол после перорального введения быстро и почти полностью всасывается. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна применяемой дозе.

Из-за значительного метаболического распада первого пути в печени (главным образом с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9) биологическая доступность карведилола составляет примерно лишь 30%. Образуются три активных метаболита, они проявляют β-блокирующую активность; один из них имеет в 13 раз большую β-блокирующее активность, чем карведилол. По сравнению с карведилолом активные метаболиты оказывают слабую вазодилататорную активность. Метаболизм является стерео селективным; поэтому уровень R(+) карведилола в плазме крови в 2-3 раза превышает уровень S(-) карведилола. Уровне активных метаболитов в плазме крови приблизительно в 10 раз ниже, чем уровни карведилола. Период полувыведения очень разнится: 5-9 часов для R(+) карведилола и 7-11 часов для S(-) карведилола.

У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение уровня карведилола примерно на 50%. У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей. У пациентов с нарушенной функцией печени биодоступность увеличивается до 80 % через уменьшенный метаболический распад первого пути. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции почек является маловероятным существенное накопление препарата.

Наличие пищи в желудке замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.

Карведилол - состав и форма выпуска препарата

Состав. Действующее вещество: карведилол; 1 таблетка содержит карведилола 12,5 мг или 25 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон|, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма - таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской белого или почти белого цвета.

Карведилол: как принимать препарат

 Для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов карведилол следует принимать после еды. Дозу подбирать индивидуально. Лечение нужно начинать с низких доз, которые следует постепенно увеличивать до достижения оптимального клинического эффекта. После применения первой дозы и после каждого повышения дозы рекомендуется измерять у пациента артериальное давление в положении стоя через 1 час после применения для исключения возможной артериальной гипотензии.

Лечение препаратом следует прекращать постепенно при уменьшении дозы в течение 1 или 2 недель.

Если лечение прерывалось более чем на 2 недели, его восстановление нужно начинать с самой низкой дозы.

Эссенциальная гипертензия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).После 2 дней лечения дозу следует увеличить до 25 мг утром (1 таблетка по 25 мг)или к 12,5 мг 2 разинадобу.Через 14 дней лечения дозу можно вновь увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза лекарственного средства для лечения артериальной гипертензии составляет 25 мг 2 раза в сутки.

Рекомендуемая начальная доза карведилола для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

При необходимости применения дозы 3,125 мг следует назначать лекарственные формы карведилола с соответствующим содержанием действующего вещества.

Хроническая стабильная стенокардия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг 2 раза в сутки после еды. Через 2 дня лечения дозу следует увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза карведилола для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза карведилола для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность. Карведилол рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной или тяжелой хронической сердечной недостаточности как вспомогательное средство при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты дигиталиса. Лекарственное средство могут принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать карведилол только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталиса (если применимо).

Дозу подбирать индивидуально. В течение первых 2-3 часов после первоначального применения или после увеличения дозы необходимо осуществить ретельной медицинскихийнагляд для проверки переносимости препарата. Если у пациента произойдет замедление частоты сердечных сокращений до величины менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола необходимо уменьшить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ; а если эти меры недостаточны, нужно уменьшить дозу карведилола.

В начале лечения лекарственным средством или после увеличения дозы может возникать транзиторное усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно уменьшить дозу карведилола или даже отменить. После стабилизации клинического состояния можно возобновить лечение карведилолом или увеличить его дозу.

Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, ее можно постепенно увеличивать через каждые 2 недели) до достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в сутки, затем 12,5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки. Пациенту следует принимать наивысшую дозу, которую он хорошо переносит. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Дозу менять не нужно.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лекарственное средство Карведилол-КВ не рекомендуется применять пациентам с сильно выраженной печеночной недостаточностью.

Дети. Информация относительно безопасности и эффективности применения Карведилол-КВ детям отсутствует, поэтому применение лекарственного средства противопоказано детям.

Карведилол - противопоказания, побочные эффекты

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность – сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, требующая внутривенного введения інотропних средств;
  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор);
  • Одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I);
  • Выраженная брадикардия (ЧСС период беременности иликормления грудью, детский возраст.

Побочные эффекты:

  •  Инфекции и инвазии: бронхит, пневмония инфекции верхнего отдела дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
  • Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность (аллергическая реакция).
  • Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; депрессия, нарушение сна, парестезия, вертиго.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, потеря сознания, особенно в начале лечения, стенокардия, повышенное сердцебиение; нарушения периферического кровотока, ортостатические реакции, перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, периферический отек, атриовентрикулярная блокада, ухудшение сердечной недостаточности.
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких, бронхиальная астма, заложенность носа.
  • Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, абдоминальная боль, сухость во рту, запор, рвота, периодонтит, мелена.
  • Со стороны кожи: сыпь, зуд; крапивница; реакции, напоминающие плоский лишай; повышенное потоотделение; появление псориатических бляшек или обострение псориаза; алопеция; аллергическая экзантема; дерматит.
  • Со стороны органов зрения: снижение слезовыделения, нарушение зрения, раздражение глаз.
  • Метаболические нарушения: увеличение массы тела, гиперволемия, задержка жидкости.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, артралгия, судороги.
  • Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, импотенция;нарушения функции почек у больных с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, гематурия, альбуминурия, недержание мочи у женщин.
  • Со стороны гепатобилиарной системы: дискинезия, реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушениях печеночной функции у больных с генерализованным атеросклерозом.
  • Лабораторные показатели: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови; тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, нарушен контроль глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже существующим сахарным диабетом; гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровней щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперурикемия.
  • Другие побочные эффекты: гриппоподобные симптомы, повышение температуры; гипестезия, анафилактические реакции, возможны проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии, подавленное настроение, астения, боль.
  • За исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.

Аналоги Карведилола

  • Карвидекс;
  • Карвиум;
  • Корвазан;
  • Кориол;
  • Таллитон.

Источник: Государственный реестр лекарственных средств Украины. Инструкция публикуется с сокращениями исключительно для ознакомления. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.

загрузка...

Нравится ли Вам сайт?
Оставьте свое мнение

+
Соглашаюсь
Продолжая просматривать www.unian.net, вы подтверждаете, что ознакомились с Правилами пользования сайтом, и соглашаетесь c Политикой конфиденциальности